Synthesis and antiproliferative studies of 5-aryl-2-(3-thienylamino)-1,3,4- thiadiazoles

Revelant, Germain; Gadais, Charlène; Kirsch, Gilbert; Hesse, Stéphanie; Mathieu, Véronique

doi:doi/10.1016/j.bmcl.2014.04.043

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Synthesis and antiproliferative studies of 5-aryl-2-(3-thienylamino)-1,3,4- thiadiazoles

par Revelant, Germain ;Gadais, Charlène ;Kirsch, Gilbert ;Hesse, Stéphanie ;Mathieu, Véronique

Référence Bioorganic & medicinal chemistry letters, 24, 12, page (2724-2727)
Publication Publié, 2014-06

Article révisé par les pairs

Résumé :

A series of 5-aryl-2-(3-thienylamino)-1,3,4-thiadiazoles 3a-m were synthesized in good yields in two steps starting from thiophen-3- isothiocyanates. Those compounds as well as the thiosemicarbazide intermediates 2a-m were screened for their antiproliferative activity against a panel of six cancer cell lines. Among them, two 5-aryl-2-(3-thienylamino)-1,3,4-thiadiazoles (3f and 3i) have shown very interesting results with IC50 <10 μM on three cell lines. © 2014 Elsevier Ltd. All rights reserved.

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